Zaditen [antikvár]

Megyei Tüdőkórház, Edelény (igazgató: Kraszkó Pál dr.) A KETOTIFEN ANTIALLERGIÄS HATÁSÁNAK BIZONYÍTÉKAI ASTHMA BRONCHIALÉBAN Kraszkó Pál dr. Az asthma bronchiale gyógyszeres profilaxisának elméletileg két módja lehetséges: - a tüneteket létrehozó mediátorok felszabadulásának megakadályozása, - a már felszabadult és az asthma bronchiale összes tüneteiért felelős mediátorok receptorainak blokkolása. Az Intal az első olyan gyógyszer, amelyik közvetlenül képes megakadályozni a mediátorok felszabadulását. Mivel azonban csak az IgE típusú allergiás reakciót befolyásolja, legfeljebb az asztmások I/3-ában hatásos. Korlátozza használhatóságát, hogy lokálisan kell alkalmazni. Az utóbbi 10 évben egyre több mediátort ismertünk meg, melyek az asztmás reakció során felszabadulnak (16). Ezek külön-külön blokkolása nagy számuk és eltérő kémiai szerkezetük miatt eléggé kilátástalannak tíínik. A profilaxis e módjáról mégsem lehet lemondani. Az ún. intrinsic asthma bronchiale esetében jelenleg teoretikusan sem áll más mód rendelkezésünkre, mint hogy a mediátorok receptorainak blokkolásával csökkentsük a bronchialis hiper-reaktivitást. A hisztamin hatás gyógyszeres kivédése régóta jól ismert. Mivel azonban a bronchospasmus létrejöttében a hisztaminnak néhány perces hatása miatt csak korlátozott jelentősége van (1), a Hj-receptor blokkolás az asthma bronchiale terápiájában nem bizonyult eredményesnek. A hörgőgörcs fő mediátora az SRS-A, így érthető, hogy komoly erőfeszítéseket tesznek kémiai szerkezetének tisztázására. Ennek eredménye, hogy összetétele és keletkezésének mechanizmusa több ponton ismertté vált. Legújabban antili-poxigenáz kezeléssel Kayné\ii (17) sikerült a képzését gátolni, a gyakodó klinikus számára az SRS-A befolyásolása azonban még nem jelent terápiás lehetőséget. Mivel bizonyos antihisztaminok a dózistól függően nemcsak receptorblokkolók, hanem mediátorfelszabadulást gátlók is. Lichtenstein és Gillespie (24) javasolta ezen anyagok kémiai szerkezetének olyan módosítását, mely az utóbbi, a degranulációt gátló hatást felerősíti, megnöveli. Mintegy 100 készítmény kipróbálása után a benzocikloheptatiofen csoportból - melynek